Apremilast

Apremilast adalah obat yang digunakan dengan nama dagang Otezla® dalam pengobatan psoriasis plak dan artritis psoriatis aktif. Ini adalah bahan aktif dari kelompok inhibitor PDE4. Efek apremilast didasarkan pada penghambatan enzim phosphodiesterase-4.

Apa itu apremilast?

Otezla® digunakan untuk psoriasis plak sedang hingga berat. Ini adalah kondisi yang menyebabkan bercak merah dan bersisik pada kulit. Lebih lanjut, apremilast obat juga digunakan pada mereka yang berhubungan dengan psoriasis Radang sendi, disebut psoriatic arthritis.

Otezla® digunakan pada pasien yang terapi sistemik lainnya tidak memiliki efek yang diinginkan. Otezla® juga dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat antiinflamasi pemodifikasi penyakit lainnya. Obat dengan bahan apremilast aktif memerlukan resep dan hanya boleh digunakan di bawah pengawasan dokter yang berpengalaman. Pengobatan dimulai secara bertahap. Apremilast tersedia sebagai tablet berlapis film. Ini pertama kali disetujui di AS pada tahun 2014 dengan nama dagang Otezla®.

Efek farmakologis

Apremilast menghambat enzim fosfodiesterase-4 dan dengan demikian meningkatkan siklik adenosin monofosfat intraseluler (cAMP), molekul yang secara biokimia berasal dari adenosin trifosfat (ATP). Mereka digunakan untuk transduksi sinyal seluler.

Peningkatan ini menghasilkan penurunan pembentukan mediator inflamasi di sel inflamasi. Enzim intraseluler Phoshodiesterase-4 (PDE4) memainkan peran penting dalam sistem pertahanan alami tubuh manusia, sistem kekebalan tubuh. Ini memicu produksi sitokin. Ini adalah zat pembawa pesan yang terlibat dalam proses dan proses inflamasi yang memicu psoriasis.

Dengan menghambat PDE4, konsentrasi sitokin ini di dalam tubuh berkurang. Peradangan dan gejala psoriasis lainnya berkurang dengan efek penghambatan ini. Apremilast adalah inhibitor PDE4 dengan berat molekul rendah. Ia bekerja secara intraseluler melalui modulasi yang telah disebutkan. Dalam jaringan mediator pro dan anti inflamasi, PDE4 adalah PDE yang dominan. Penghambatan menyebabkan regulasi turun dari reaksi inflamasi. Agaknya mediator pro dan anti inflamasi terlibat dalam gambaran klinis psoriasis dan dimanipulasi secara positif oleh apremilast.

Dalam konteks studi klinis pada pasien yang diobati dengan apremilast, modulasi yang signifikan ditemukan. Namun, tidak ada penghambatan total dari level protein plasma. Selain itu, apremilast mengurangi ketebalan epidermis di area kulit yang terkena pada pasien. Selanjutnya, infiltrasi oleh sel inflamasi dan ekspresi gen proinflamasi berkurang secara signifikan. Tidak ada perpanjangan interval QT yang diamati pada pasien dengan dosis 50 mg dua kali sehari.

Aplikasi & penggunaan medis

Psoriasis juga disebut psoriasis. Gangguan kulit ini juga bisa memengaruhi kuku atau persendian. Kondisi kulit inflamasi kronis ini tidak menular. Salah satu penyebabnya adalah disposisi yang diturunkan secara genetik untuk psoriasis. Gejala berupa area kulit yang meradang kemerahan, gatal dan serpihan kulit berwarna putih keperakan yang bisa berukuran beberapa sentimeter. Penyakit ini biasanya kronis atau dengan serangan yang berulang.

Efektivitas apremilast obat pada psoriasis dan artritis psoriatis telah dibuktikan dalam studi klinis. Apremilast digunakan sebagai monoterapi dan sebagai terapi kombinasi dengan DMARDs berat molekul rendah, terapi dasar untuk penyakit radang rematik.

Akibatnya, pengobatan dengan apremilast menyebabkan perbaikan signifikan pada gejala dan tanda psoriasis atau artritis psoriatis. Data respon pada kelompok pasien monoterapi dan kelompok pasien dengan terapi kombinasi kurang lebih sama. Manfaat terapeutik muncul untuk berbagai manifestasi psoriasis. Kualitas hidup pasien dapat ditingkatkan secara signifikan dengan apremilast.

Resiko & efek samping

Efek samping paling umum dari Otezla® mempengaruhi sistem pencernaan. Diare dan mual adalah gejala yang sangat umum. Infeksi saluran pernapasan bagian atas, sakit kepala, terutama sakit kepala karena tegang, juga merupakan efek samping yang umum.

Apremilast sebaiknya tidak digunakan selama kehamilan. Wanita juga harus menggunakan alat kontrasepsi yang efisien saat memakainya. Otezla® disetujui karena manfaatnya lebih besar daripada risikonya. Efek sampingnya kebanyakan ringan sampai sedang. Obat bisa diminum, tersedia sampai 30 mg.