Ketersediaan hayati

Itu Ketersediaan hayati adalah jumlah terukur yang berkaitan dengan bahan aktif obat. Nilai tersebut sesuai dengan persentase bahan aktif yang mencapai distribusi sistemik dalam organisme dalam bentuk tidak berubah. Oleh karena itu, ketersediaan hayati sesuai dengan kecepatan dan sejauh mana obat diserap dan dapat mengembangkan pengaruhnya di tujuannya.

Apa bioavailabilitasnya?

Ketersediaan hayati adalah istilah farmakologis yang mengacu pada persentase bahan aktif dalam dosis obat tertentu yang tersedia dalam bentuk tidak berubah ke sistem dan aliran darah. Ketersediaan hayati dengan demikian sesuai dengan ukuran kecepatan dan sejauh mana obat tertentu diserap dan akhirnya mencapai tempat kerjanya masing-masing.

Ukuran khusus ketersediaan hayati adalah itu ketersediaan hayati mutlak. Menurut definisi, obat yang diberikan secara intravena 100 persen tersedia secara hayati. Oleh karena itu, ketersediaan hayati absolut adalah ketersediaan hayati obat dibandingkan dengan pemberian intravena. Dari ketersediaan hayati relatif selalu digunakan bila bentuk pemberian bahan aktif dibandingkan dengan bentuk pemberian lainnya.

Dalam farmakokinetik, ketersediaan hayati merupakan parameter penting, terutama dalam hubungannya dengan persetujuan obat.

Fungsi & tugas

Setelah mengonsumsi obat tertentu, bahan aktifnya tidak langsung tersedia di dalam tubuh. Obat oral, misalnya, pertama-tama harus melewati saluran pencernaan, di mana obat tersebut diserap oleh dinding usus dan baru kemudian diserap ke dalam darah dan diteruskan ke hati. Waktu yang dibutuhkan zat untuk mencapai plasma dan diangkut ke lokasi yang dituju melalui aliran darah sesuai dengan ketersediaan hayati.

Oleh karena itu, ketersediaan hayati merupakan parameter yang dapat diukur dan sering kali dinyatakan secara resmi pada obat-obatan. Untuk mengukur ukuran, misalnya, setelah pemberian oral masing-masing obat atau bahan aktif, konsentrasinya dalam plasma ditentukan pada interval waktu yang berbeda. Pengukuran biasanya menghasilkan diagram dengan jalur seperti kurva yang membuat genangan dari agen yang diberikan atau bahan aktif terlihat. Apa yang ada di bawah kurva disebut ABK dan berhubungan dengan "area di bawah kurva" yang tertutup. Daerah ini menunjukkan perilaku proporsional dengan jumlah masing-masing bahan aktif yang telah mencapai organisme dengan administrasi. Formula tersedia untuk menghitung ketersediaan hayati absolut. Rumus F = AUC (peroral) / AUC (intravena) memberikan nilai absolut.

Dalam kasus obat-obatan, ukuran ketersediaan hayati sangat menentukan untuk menentukan bioekivalensi. Bioekivalensi selalu digunakan jika dua obat memiliki bahan aktif yang sama dan pada saat yang sama dapat saling dipertukarkan, meskipun keduanya berbeda dalam proses pembuatan atau bahan tambahannya. Jika kedua obat memiliki bahan aktif yang sama tetapi memiliki ketersediaan hayati yang berbeda, keduanya bukan bioekuivalen dan oleh karena itu tidak dapat dipertukarkan satu sama lain.

Apa yang disebut bioenhancer tersedia untuk industri farmasi untuk mempengaruhi ketersediaan hayati. Mereka meningkatkan ketersediaan hayati dengan meningkatkan penyerapan zat tertentu di usus. Selain itu, mereka menghambat pemecahan zat di dalam hati dan meningkatkan kemampuan bahan aktif untuk mengikat situs pengikatan yang dimaksudkan. Selain itu, beberapa bioenhancer meningkatkan kemungkinan bahwa zat aktif akan melewati sawar darah otak.

Penyakit & penyakit

Dalam keadaan tertentu, ketersediaan hayati zat aktif atau obat tertentu dapat dikurangi. Misalnya, obat dan bahan aktif bisa rusak saat obat melewati hati untuk pertama kali saat diberikan secara oral. Efek ini dikenal sebagai efek lintasan pertama. Setelah penyerapan, bahan aktif mencapai hati melalui vena portal. Di sana sebagian dimetabolisme oleh sel-sel hati. Dengan cara ini, hanya beberapa bahan aktif yang benar-benar terkandung mencapai vena cava inferior. Ini berarti hanya sisa obat yang dapat digunakan untuk distribusi sistemik.

Efek first-pass biasanya dielakkan dengan pemberian obat parenteral, sublingual, rektal atau bukal. Kemungkinan lain adalah pemberian yang disebut prodrugs, obat ini mengandung zat tidak aktif atau setidaknya sedikit zat aktif yang hanya menjadi aktif setelah dimetabolisme oleh hati. Prodrug selalu sangat penting ketika agen yang benar-benar aktif tidak sampai di tempat tindakan yang diinginkan sama sekali, berkurang atau tidak cukup selektif ketika diberikan secara oral. Konsep prodrug meningkatkan sifat farmakokinetik dari bahan aktif dan, dengan penyerapan oral, juga meningkatkan ketersediaan hayati obat dengan mengurangi efek lintasan pertama atau memungkinkan obat tertentu melewati sawar darah-otak.

Ketersediaan hayati suatu obat dapat bervariasi dari orang ke orang. Proporsi bahan aktif yang terdistribusi secara sistemik dalam setiap obat tergantung, misalnya, pada fungsi hati masing-masing dan tidak hanya dipengaruhi oleh sifat kimia obat. Misalnya, ketersediaan hayati meningkat secara otomatis pada orang dengan penyakit hati tertentu. Hal yang sama berlaku untuk orang tua, yang livernya hanya mengalami gangguan fungsi karena alasan fisiologis.

Pada pasien dengan penyakit hati, dosis standar dari obat tertentu dapat menyebabkan konsentrasi bahan aktif yang berbahaya dalam plasma dan dengan demikian menimbulkan efek yang tidak diinginkan. Oleh karena itu, mengetahui tentang nilai hati pasien merupakan salah satu dasar terpenting untuk memutuskan terapi obat atau manajemen obat tertentu.