Sitarabin

Sitarabin adalah sitostatik dan terutama digunakan untuk mengobati leukemia myeloid akut. Dalam indikasi ini, ini adalah salah satu sitostatika yang paling sering digunakan. Ini juga digunakan pada leukemia limfoblastik akut (juga: leukemia limfatik akut), sindrom myelodysplastic dan limfoma non-Hodgkin. Sitarabin juga memiliki efek virostatik, tetapi tidak digunakan sebagai agen antivirus.

Apa itu sitarabin?

Sitarabin adalah isomer dari nukleosida sitidin yang termasuk dalam kelompok nukleosida arabinosil. Alih-alih β-D-ribofuranosa yang umum dengan nukleosida, ia memiliki β-D-arabinofuranosa.

Sitarabin terdiri dari furanosa (gula) dan sitosin. Rumus kimia zat tersebut adalah C9H13N3O5. Sitarabin memiliki massa molar 243,17 g x mol ^ -1 dan merupakan padatan tak berwarna. Sitarabin mudah larut dalam air. Titik lelehnya adalah 212-213 derajat Celsisu.

Sitarabin adalah agen sitostatik dan diklasifikasikan sebagai antimetabolit karena mekanisme kerjanya. Dosis mematikan 50 pada tikus adalah> 5 mg x kg ^ −1 setelah pemberian intravena dan> 500 mg x kg ^ −1 setelah pemberian oral. Selain itu, sitarabin juga memiliki efek virostatik, tetapi jarang digunakan sebagai virostatik.

Efek farmakologis

Sitarabin digunakan sebagai obat sitostatik. Zat bertindak sebagai antimetabolit, mis. Sitarabin menyerupai metabolit alami dan menghambat jalur metaboliknya. Melalui mekanisme ini, sitarabin mengganggu proses normal (dalam hal ini replikasi DNA). Inilah penyebab dari efek sitostatik. Sitotoksisitas tersebut kemudian digunakan secara medis untuk pengobatan penyakit kanker.

Untuk memperjelas mekanisme kerja sitarabin, pertama-tama harus dikatakan bahwa sitarabin difosforilasi dalam tubuh menjadi sitosin arabinosida trifosfat. Sitosin arabinoside triphospaht adalah zat aktif yang sebenarnya. Zat ini dimasukkan ke dalam DNA sebagai pengganti nukleotida sitidin trifosfat selama replikasi DNA.

Bentuk aktif cytarabin menggantikan blok pembangun DNA cytidine triposphate. Ini dimungkinkan karena sitarabin secara kimiawi mirip dengan sitidin triposfat. Selanjutnya, cytarabine memblokir mekanisme perbaikan DNA. Secara keseluruhan, sitarabin memiliki sitotoksik, yaitu efek merusak sel melalui proses yang dijelaskan. Efek sitotoksik terjadi hampir secara eksklusif selama fase S dari siklus sel.

Mengenai farmakokinetik sitarabin, dapat dikatakan bahwa sitarabin dapat melewati cairan dengan pemberian intravena dan subkutan. Setelah pemberian oral, kurang dari 20% dari sitarabin yang diberikan diserap ke dalam aliran darah.

Sitarabin juga dapat diberikan secara intratekal (ke dalam ruang subarachnoid). Dalam dosis tinggi zat ini mampu melewati sawar darah otak dan oleh karena itu juga dapat menimbulkan efek di otak.

Pengikatan protein plasma zat adalah 13%. Metabolisme terjadi di hati. Sitarabin dimetabolisme menjadi dua metabolit sitosin-arabinosida-trifosfat dan urasil-arabinosida, yang pertama aktif dan yang terakhir tidak. Eliminasi terjadi melalui deaminase sitosin di hati dan ginjal.

Aplikasi & penggunaan medis

Sitarabin digunakan secara medis sebagai agen sitostatik. Area utama penerapan bahan aktif adalah leukemia myeloid akut (AML). Sitarabin adalah salah satu sitostatika terpenting dan diberikan di hampir setiap pengobatan AML.

Zat ini juga digunakan pada leukemia limfoblastik akut. Skema yang sering digunakan adalah apa yang disebut skema 7 + 3, di mana sitarabin diberikan selama tujuh hari dan kemudian zat dari kelompok antrasiklin diberikan selama tiga hari.

Indikasi sitarabin adalah leukemia myeloid akut (AML), leukemia limfoblastik akut (ALL), sindrom myelodysplastic (MDS) dan limfoma non-Hodgkin (NHL) pada anak-anak dan remaja serta pada orang dewasa. Dosis agen sitostatik tergantung pada penyakit yang akan diobati dan pada usia, ukuran dan berat badan pasien.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Efek sitotoksik dari sitarabin tidak hanya mempengaruhi sel kanker yang merosot tetapi juga sel-sel sehat dari organisme. Hal ini terkadang dapat menyebabkan efek samping yang serius. Akan tetapi, perlu dicatat bahwa dalam banyak kasus, efek samping ini harus diterima untuk menyelamatkan nyawa pasien. Jika tidak diobati, penyakit yang diindikasikan oleh sitarabin berakibat fatal.

Efek sampingnya meliputi: Rambut rontok (alopecia), rasa sakit (mual), depresi sumsum tulang (kerusakan pada sumsum tulang yang menyebabkan produksi sel darah berkurang), muntah (muntah), anemia (anemia memiliki kadar hemoglobin yang berkurang dan jumlahnya tidak mencukupi eritrosit, yang berarti tidak cukup oksigen yang dapat diangkut).

Selain itu, trombositopenia (penurunan jumlah trombosit darah, yang disebut trombosit, dalam darah), neutropenia (neutropenia adalah pengurangan granulosit neutrofilik, subtipe leukosit, dalam darah), meningitis (meningitis), dispnea (sesak napas), penyakit mukosa ( Radang selaput lendir) dan kerusakan hati adalah efek samping yang biasa terjadi.