Fibrat adalah asam karboksilat dan termasuk di antara senyawa organik. Berbagai perwakilan seperti clofibrate, gemfibrozil dan etofibrate sudah dikenal di pasaran. Fibrat mengikat reseptor tertentu dalam organel sel dan dengan demikian menyebabkan penurunan kadar lemak darah. Oleh karena itu, mereka digunakan untuk mengobati gangguan lipid seperti kadar kolesterol atau trigliserida yang tinggi. Fibrat tidak boleh diresepkan untuk penyakit hati yang diketahui. Obat tersebut dapat menyebabkan efek samping seperti mual, gas, muntah, sakit perut, dan sakit kepala.
Apa itu fibrat?
Fibrat dan asam fibrat termasuk dalam kelompok asam karboksilat. Asam ini membawa setidaknya satu gugus karboks dan termasuk dalam golongan kimia senyawa organik. Ini berarti senyawa molekulernya mengandung air dan karbon.
Fibrat dipasarkan dengan berbagai nama dagang. Perwakilan dari grup ini termasuk fenofibrate, clofibrate, bezafibrate, etofibrate dan gemfibrozil.
Efek farmakologis pada tubuh dan organ
Asam fibrat, fibrat dan turunannya mempercepat pemecahan asam lemak di peroksisom. Peroksisom adalah organel sel yang ditemukan pada eukariota. Mereka dikelilingi oleh membran sel dan merupakan salah satu alat detoksifikasi dalam organisme manusia.
Fibrat mengikat apa yang disebut reseptor yang diaktifkan oleh proliferator peroksisom. Reseptor ini disebut PPAR. Mereka terletak di dalam sel dan dapat diaktifkan oleh ligan fisiologis dan farmakologis. Mereka kemudian berfungsi sebagai faktor transkripsi dan mengatur ekspresi berbagai gen.
Ketika fibrat berikatan dengan PPAR, reseptor berdimensi dan kemudian terikat ke asam deoksiribonukleat, atau disingkat DNA. Akibatnya, terjadi peningkatan pemecahan kolesterol LDL.
Hal ini dapat menurunkan tingkat LDL, tingkat kolesterol "jahat", sebanyak sepuluh sampai dua puluh persen. Pada saat yang sama, hal ini mendorong peningkatan kolesterol "baik", atau disingkat HDL, sebesar lima hingga sepuluh persen. Selain itu, kadar trigliserida bisa diturunkan dua puluh sampai empat puluh persen.
Pada saat yang sama, fibrat meningkatkan sekresi dua enzim. Akibatnya, lebih banyak kolesterol disekresikan ke dalam empedu.Ini menghasilkan sedikit peningkatan risiko pengembangan batu empedu yang mengandung kolestrol.
Aplikasi & penggunaan medis untuk pengobatan & pencegahan
Fibrat digunakan dalam pengobatan untuk mengobati kadar lemak darah yang terlalu tinggi. Lipid darah adalah lipid yang berbeda di dalam darah. Selain kolesterol, ini termasuk trigliserida dan vitamin yang larut dalam lemak. Fibrat digunakan untuk mengobati berbagai gangguan tingkat lipid, sedangkan yang disebut statin hampir secara eksklusif digunakan untuk mengobati hiperkolesterolemia.
Selain gangguan pada kadar lipid darah, yang disebut hipertrigliseridemia adalah penyakit yang diobati dengan fibrat. Tujuan utama pengobatan fibrate adalah pencegahan aterosklerosis. Aterosklerosis adalah kalsifikasi pembuluh darah yang dapat menyebabkan penyakit sekunder yang fatal seperti stroke atau serangan jantung.
Kontraindikasi untuk obat ini termasuk penyakit hati, penyakit kandung empedu dan kepekaan kulit yang diketahui terhadap cahaya. Selanjutnya, pasien dialisis dan pasien yang alergi asam fibrat tidak boleh diobati dengan obat tersebut.
Asupan dan dosis obat harus disesuaikan secara individual dengan pasien dan tingkat keparahan penyakit. Fibrat biasanya tidak diberikan sebagai terapi tunggal. Peningkatan kadar lipid darah juga dapat dipengaruhi secara positif oleh olahraga yang memadai dan intervensi nutrisi. Jadi, obat tersebut biasanya merupakan bagian dari terapi multi-kolom.
Wanita hamil dan menyusui harus berkonsultasi dengan dokter mereka sebelum digunakan. Soal dosis pada anak masih belum ada angka yang berarti.
Fibrat biasanya harus diberikan dalam jangka waktu yang lebih lama. Pasien harus minum obat secara teratur dan bertindak sesuai petunjuk dokter yang merawatnya. Jika Anda menduga dosisnya terlalu lemah atau terlalu kuat, segera hubungi dokter. Selain itu, nilai lipid darah perlu diperiksa secara teratur untuk memeriksa efektivitas terapi dan mengubahnya jika perlu.
Resiko & efek samping
Mengambil fibrat dapat menyebabkan risiko dan efek samping. Namun, bila digunakan dengan benar, sebagian besar efek samping yang terdaftar bersifat sementara. Tidak selalu perlu berhenti minum obat jika terjadi efek samping yang tidak diinginkan dan tidak boleh dilakukan sendiri tetapi selalu berkonsultasi dengan dokter yang merawat.
Efek negatif yang umum termasuk sakit perut, gas, sembelit, kehilangan nafsu makan, mual, pusing, ruam, sakit kepala, kelelahan, diare, dan dispepsia. Yang terakhir ini ditandai dengan gangguan pencernaan di perut bagian atas. Ini ditandai dengan malaise, perut yang terbakar dan perasaan cepat kenyang.
Fibrat jarang dapat menyebabkan penyakit otot. Dalam kasus individu, konsumsi dapat menyebabkan disfungsi hati. Yang disebut rhabdomyolysis bisa terjadi sangat jarang. Hal ini menyebabkan pembubaran otot rangka lurik yang mengancam jiwa. Gejala penyakit ini antara lain demam, muntah, kelemahan otot, nyeri otot, dan gagal ginjal akut.
Seperti yang telah disebutkan di paragraf sebelumnya, fibrat dapat meningkatkan risiko terbentuknya batu empedu yang mengandung kolesterol. Interaksi dengan obat lain seperti obat antidiabetes atau antikoagulan mungkin terjadi. Oleh karena itu, saat pengaturan dengan obat, penting untuk menanyakan tentang penggunaan obat lain.