Midodrine

Midodrine, dikenal dengan nama dagang Gutron®, digunakan sebagai obat untuk mengobati hipotensi ortostatik (tekanan darah rendah). Ini adalah yang disebut prodrug, produk pemecahannya (desglymidodrin) adalah bahan aktif yang sebenarnya.

Apa itu midodrin?

Midodrine diubah menjadi desglymidodrine setelah digunakan dengan eliminasi glisin, yang kemudian bertindak sebagai simpatomimetik langsung. Baik midodrine dan desglymidrin produk pemecahan memiliki struktur dasar yang sama dengan neurotransmitter adrenalin dan noradrenalin dan dengan demikian memenuhi fungsi yang sama.

Midodrin secara kimiawi hadir sebagai hidroklorida. Ini adalah bubuk putih, kristal dan tidak berbau dengan rasa pahit, yang mudah larut dalam air tetapi sedikit larut dalam alkohol. Jika perlu diberikan dalam bentuk tablet. Setelah pemberian oral, dengan cepat diserap oleh tubuh dan dimetabolisme menjadi zat aktif dalam 120 menit dengan eliminasi glisin.

Ekskresi terutama melalui ginjal (melalui urin) dan 90 persen selesai setelah 24 jam. Midodrin memiliki waktu paruh plasma sekitar 15 menit dan desglymidodrin sekitar 5-6 jam.

Efek farmakologis

Metabolit desglymidodrine adalah agonis pada adrenoseptor alfa. Reseptor ini biasanya diaktifkan oleh zat pemberi sinyal adrenalin dan noradrenalin. Mereka ditemukan dalam jumlah besar di sistem saraf, di kelenjar ludah, di sistem kardiovaskular, di saluran urogenital, dan di hati.

Desglymidodrine sebagai simpatomimetik langsung merangsang reseptor ini seperti neurotransmiter adrenalin dan noradrenalin. Sana Midodrine dan metabolitnya desglymidodrine larut dalam air, tetapi tidak larut dalam lemak, hanya reseptor alfa perifer yang tereksitasi. Hal ini menyebabkan resistensi pembuluh darah meningkat dan tonisitas pembuluh kapasitansi, sehingga menyebabkan pembuluh darah menyempit, yang mengakibatkan peningkatan tekanan darah.

Karena vasokonstriksi arteri dan vena (vasokonstriksi), ini memengaruhi tekanan darah sistolik dan diastolik. Selain itu, midodrin juga merangsang reseptor alfa di saluran urogenital, di mana aliran urin ditunda dengan meningkatkan tonus pada saluran keluar kandung kemih. Penyempitan otot bronkial hanya terjadi pada dosis di atas 1 mg / kg.

Aplikasi & penggunaan medis

Midodrine terutama digunakan untuk melawan tekanan darah rendah, yang terjadi sebagai akibat dari disregulasi ortostatik atau penggunaan antidepresan dan neuroleptik.

Secara khusus, ini berarti penggunaannya melawan penurunan tekanan darah saat mengubah posisi dan dengan hipotensi ortostatik neurogenik. Perlu dicatat, bagaimanapun, bahwa semua tindakan lain harus dilakukan terlebih dahulu sampai dipastikan bahwa pengobatan penyakit yang mendasari tidak menghilangkan gejala.

Terutama, tekanan darah rendah harus dihindari melalui diet tinggi garam, menghindari makan besar, meningkatkan asupan cairan dan tindakan tertentu seperti bangun perlahan atau memakai stoking kompresi.

Menghilangkan obat yang menurunkan tekanan darah juga bisa menjadi obat pilihan. Hanya jika tindakan ini tidak berhasil, pengobatan dengan midodrin harus dipertimbangkan. Dalam konteks ini juga harus disebutkan bahwa meskipun tekanan darah rendah dapat menurunkan kualitas hidup, akibatnya jarang menyebabkan kerusakan serius pada organisme.

Penyakit yang mendasari bisa berbahaya, tetapi penyebabnya harus ditangani terlebih dahulu. Midodrine meningkatkan tekanan darah rendah tanpa mempengaruhi penyakit yang mendasarinya. Dalam kasus luar biasa, obat tersebut juga disetujui untuk terapi tambahan pada inkontinensia stres urinal.

Resiko & efek samping

Midodrine dikontraindikasikan untuk penyakit kardiovaskular, hipertiroidisme, keterlambatan buang air kecil karena pembesaran prostat, tetapi juga untuk disfungsi ginjal dan diabetes.

Tentu saja, ini tidak boleh digunakan jika Anda sangat sensitif terhadap bahan aktif. Efek samping yang umum saat menggunakan Midodrin termasuk kesemutan, merinding, gatal atau rasa dingin pada kulit. Ini juga dapat menyebabkan denyut nadi lambat, jantung berdebar, aritmia jantung, tekanan darah tinggi saat berbaring dan menunda pengosongan kandung kemih. Masalah pencernaan, kegelisahan, rangsangan, lekas marah dan sakit kepala lebih jarang terjadi.

Jika Anda mengalami palpitasi parah atau penurunan denyut nadi yang parah, pengobatan dengan midodrine harus dihentikan. Perawatan alternatif kemudian harus dipertimbangkan. Penggunaan dalam kombinasi dengan berbagai obat seperti beta-blocker, antidepresan trisiklik, hormon tiroid, anti alergi, agen anti-inflamasi atau atropin harus dihindari karena dapat menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan.