Alkaloid ergot

Alkaloid ergot terjadi secara alami, bahan aktif yang terutama ditemukan dalam jamur ergot (Claviceps purpurea). Mereka digunakan sebagai komponen terisolasi dalam berbagai obat karena sifat psikotropika, tenaga kerja dan peningkatan sirkulasi darah.

Apa itu alkaloid ergot?

Jamur sereal berbentuk bulan sabit parasit terutama tumbuh di telinga sereal setelah biji-bijian telah terinfeksi. Karena alkaloid sebagai bahan tanaman sekunder memiliki toksisitas tinggi, berbagai strategi digunakan untuk mencegah infestasi di bidang pertanian. Hingga abad ke-20 terjadi keracunan massal secara teratur melalui konsumsi biji-bijian yang tercemar, yang disebut "ergotisme". Saat ini istilah tersebut digunakan untuk efek samping yang terjadi dengan penggunaan ergotamine kronis.

Dalam strukturnya, alkaloid ergot terdiri dari ergoline, senyawa organik-kimiawi yang mengandung nitrogen, zat yang diabstraksi digunakan untuk pengobatan migrain, hipotensi, penyakit Parkinson, dan penyakit kardiovaskular. Asam lisergat diperoleh dari jamur ergot, yang digunakan untuk memproduksi LSD (asam lisergat dietilamida). Karena alasan ini, pasokan obat ergotamine dibatasi oleh Undang-Undang Pemantauan Zat Dasar Jerman.

Bahkan dalam konsentrasi rendah, alkaloid ergot memiliki efek toksik dan mempengaruhi sistem saraf pusat. Alkaloid dan turunan parasit biji-bijian saat ini sedang dibahas sebagai obat neuro-psikotropika. Dalam istilah farmakologis, “obat kotor” adalah obat yang mengikat berbagai reseptor di otak. Di satu sisi, ini mengarah pada berbagai efek, tetapi sering dikaitkan dengan efek samping yang tidak terduga. Sains sedang bekerja untuk mendekati efek yang lebih bertarget.

Selain alkaloid ergot, ahli biokimia Inggris Henry Hallett Dale mampu mendeteksi histamin sebagai zat alami dalam ergot.

Efek farmakologis

Alkaloid ergot bekerja di dalam tubuh dengan berbagai cara. Mereka terutama disebut sebagai agonis dopamin. Ini berarti bahwa mereka merangsang reseptor dopamin dan dengan demikian meningkatkan efek dopamin dalam tubuh. Mereka campur tangan langsung dalam sistem saraf vegetatif, yang mengkoordinasikan fungsi tubuh dan organ kita. Efek ini digunakan, misalnya, pada penyakit Parkinson, karena penyakit ini terutama dipicu oleh kurangnya dopamin.

Alkaloid ergot individu dapat menyebabkan gangguan neurologis dan mempengaruhi sistem saraf pusat bahkan pada konsentrasi rendah. Hal ini dapat menyebabkan serangan epilepsi atau kram. Alkaloid lain mengandung agen toksik yang dapat menyebabkan anggota tubuh mati dengan menghalangi pembuluh darah.

Lima sampai sepuluh persen ergot dapat menyebabkan kematian pada orang dewasa. Hal ini disebabkan oleh komposisi berbagai alkaloid ergot dan konsentrasinya yang tinggi.

Bahan aktifnya dapat memblokir dan merangsang reseptor di pembuluh darah. Bergantung pada alkaloidnya. Pengobatan migrain yang berhasil dijelaskan oleh efeknya pada pembuluh darah. Pengikatan zat ke reseptor alfa di otot juga menyebabkan rahim berkontraksi.

Salah satu alkaloid ergot yang digunakan adalah ergometrine. Ini adalah uterotonik (memiliki efek tonik pada rahim), memiliki efek simpatolitik alfa (melawan efek sistem saraf simpatis) dan memiliki efek stimulasi langsung pada otot polos pembuluh darah dan rahim. Dalam sistem vena, ergotamin dalam bentuk aslinya memiliki efek vasokonstriktor (konstriksi) yang jelas pada pembuluh vena dan arteri.

Selain itu, efek serotoninergik (serotonin-reaktif atau mengandung serotonin) dibahas. Turunan ergotamine bisa ditemukan di ASI. Mereka dapat menyebabkan muntah, diare dan hipertensi pada bayi yang disusui.

Asam lisergat melebarkan pupil dan meningkatkan tekanan darah, dapat memicu perubahan persepsi dari segi waktu serta rangsangan optik dan akustik. LSD adalah halusinogen yang mengubah suasana hati.

Selain itu, beberapa turunan alkaloid ergot digunakan. Bromocriptine dan cabergoline, misalnya, memiliki sifat dopaminergik dan menghambat pelepasan hormon prolaktin. Dihydroergotamine mengatur tekanan darah dan pembuluh darah. Dihydroergocryptine bekerja secara selektif pada reseptor D2.

Dihidroergotoksin, jika dikombinasikan dengan sediaan lain, dapat memiliki efek positif pada kinerja otak dan bersifat antihipertensi. Lisuride dan pergolide mengikat reseptor dopamin dan serotonin. Methylergometrine memiliki efek kontraksi (tonik) pada rahim.

Aplikasi & penggunaan medis

Dalam pengobatan, zat dalam jamur, meskipun toksisitasnya, merupakan kelompok analeptik dengan tingkat efektivitas tinggi, sehingga digunakan untuk berbagai macam penyakit.

Dihydroergotamine untuk: hipotensi, pingsan, masalah kardiovaskular, serangan migrain akut dengan dan tanpa aura.

Dihydroergotoxin dalam: hipertensi / hipertensi usia tua, pengobatan yang menyertai sindrom Raynaud, gangguan bidang visual asal vaskular, pengobatan simtomatik dari insufisiensi veno-limfatik, gangguan otak, penyakit Alzheimer, demensia, migrain. Bahkan jumlah kecil pun bisa menyebabkan mual dan muntah. Oleh karena itu, obat ini juga digunakan sebagai obat muntah.

Ergotamine untuk: sakit kepala cluster, migrain. Dihydroergocryptine, lisuride, cabergoline dan pergolide di: penyakit Parkinson. Dihydroergocryptine di: penyakit Parkinson dan pengobatan migrain interval. Bromocriptine untuk: Restless Legs Syndrome, Gangguan Siklus Menstruasi, Infertilitas pada Wanita, Hiperprolaktinanemia pada Pria, Prolaktinoma, Akromegali, Penyakit Mammary Jinak dan Penyakit Parkinson.

Cabergoline pada gilirannya untuk: Gangguan hiperprolaktinemik. Methylergometrine untuk: mempromosikan pelepasan plasenta, pengobatan atonia uteri dan pengobatan perdarahan pascapartum.

Resiko & efek samping

Efek samping berikut dapat terjadi: sakit kepala, muntah, dengan pengobatan jangka panjang gangguan peredaran darah di tangan dan kaki hingga obstruksi vaskular dan kematian daerah yang terkena, angina pektoris, keluhan gastrointestinal, kehilangan nafsu makan, gangguan tidur, gelisah, hidung tersumbat, sembelit, detak jantung lambat, penurunan tekanan darah , Masalah peredaran darah, pusing, gatal, kesemutan serta mati rasa dan dingin pada lengan dan tungkai, perasaan cemas, depresi, reaksi kulit, kelemahan otot, nyeri otot, kram otot, detak jantung yang terlalu lambat atau terlalu cepat (bradikardia, takikardia), kerusakan katup jantung, serangan jantung, jantung tersandung, gangguan pernapasan, edema , Fibrosis, tardive, halusinasi, hipotensi, kantuk, berkeringat, mulut kering, sakit perut, kram perut, perasaan lemas, mulas, retensi air di jaringan, perubahan berat badan, kegelisahan, kehilangan libido, tremor, telinga berdenging, mimpi buruk, delusi, ketidaknyamanan perut bagian atas kelemahan ekspresi, nyeri tungkai, rambut rontok, gangguan penglihatan, psikosis, gugup, inkoordinasi, inkontinensia, sering buang air kecil, pucat pada wajah, stroke, nyeri kontraksi uterus, hipogalaktia dan gangguan perilaku.

Efek samping umum dari semua agonis dopamin adalah peningkatan libido dan hiperseksualitas, pesta makan berlebihan, gangguan obsesif-kompulsif, dan penurunan kontrol impuls.