Rizatriptan

Rizatriptan adalah obat yang termasuk golongan triptans. Ini merangsang reseptor serotonin dan digunakan dalam bentuk migrain sedang hingga parah. Tidak hanya menghilangkan rasa sakit, tetapi juga memiliki efek positif pada gejala seperti kepekaan terhadap cahaya.

Apa itu rizatriptan?

Obat rizatriptan adalah agonis serotonin selektif yang digunakan untuk mengobati sakit kepala cluster dan migrain. Zat dari farmakologi yang dapat mengaktifkan reseptor serotonin disebut sebagai agonis serotonin selektif. Dengan demikian mereka mendukung hormon jaringan dan neurotransmiter.

Rizatriptan termasuk dalam golongan bahan aktif triptan, yang mekanismenya umumnya didasarkan pada stimulasi selektif reseptor serotonin. Obat tersebut disetujui sebagai obat resep oleh Food and Drug Administration (FDA) di Amerika Serikat dan oleh Federal Institute for Drugs and Medical Devices di Jerman.

Rizatriptan digunakan untuk mengobati migrain dan sakit kepala cluster. Ini tidak hanya memiliki efek positif pada keadaan nyeri, tetapi juga meredakan gejala lain seperti kepekaan terhadap cahaya dan kedipan mata. Ini dicapai dengan mempersempit pembuluh darah pada sakit kepala migrain (penyempitan vaskular).

Efek farmakologis

Rizatriptan adalah obat yang disetujui dari kelas triptans. Agonis serotonin disebut triptans. Karena zat farmakologisnya, serotonin agonis memiliki efek pengaktifan pada transmisi sinyal dari reseptor sel. Dalam rizatriptan, ini adalah reseptor 5-HT1D. Stimulasi reseptor ini menyebabkan penyempitan pembuluh darah intrakranial (di dalam tengkorak).

Lebih lanjut, transmisi stimulus aktif dari reseptor memiliki efek penghambatan pada pelepasan neuropeptida vasoaktif dan menghambat transmisi pusat nyeri di batang otak. Neuropeptida adalah zat pembawa pesan di jaringan saraf.

Penyerapan obat rizatriptan sangat cepat dibandingkan triptan lainnya. Bahan aktif maksimum didistribusikan dalam plasma darah dalam waktu sekitar 50 menit. Akibatnya, rizatriptan tetap tidak berubah sekitar 45 persen dalam sirkulasi darah sistemik dan hanya diserap dari sirkulasi setelah dua sampai tiga jam (waktu paruh). Jika obat diminum secara oral, efeknya terjadi setelah hanya 30 menit.

Aplikasi & penggunaan medis

Rizatriptan diindikasikan untuk sakit kepala parah dan serangan migrain. Pada dasarnya obat ini hanya boleh diberikan kepada orang dewasa. Ini diambil selama serangan akut dan bukan sebagai terapi profilaksis untuk sakit kepala dan migrain.

Rizatriptan digunakan sebagai tablet atau tablet sublingual. Tablet sublingual adalah tablet yang diletakkan di bawah lidah dan larut disana. Ini memiliki keuntungan bahwa bahan aktif diserap langsung melalui selaput lendir dan dengan demikian masuk ke aliran darah lebih cepat.

Dosis standar rizatriptan adalah sekitar 10 miligram, dan hanya 5 miligram yang harus diresepkan untuk gangguan hati atau ginjal. Jika gejala pertama serangan migrain yang akan datang muncul, aplikasi harus segera dilakukan. Tanda-tandanya bisa berupa kelelahan, kepekaan cahaya atau aura, misalnya. Pada tanda-tanda pertama ini, dosis tunggal 10 miligram harus diambil. Jika nyeri atau gejala lain masih ada setelah sekitar 2 jam, aplikasi kedua 10 miligram dapat dilakukan. Namun, dosis harian maksimal 20 miligram tidak boleh dilampaui.

Sekitar 10-20 persen orang mungkin tidak mengalami respons terhadap rizatriptan. Dalam hal ini, dokter yang merawat harus mempertimbangkan obat alternatif.

Resiko & efek samping

Dibandingkan dengan obat lain dalam golongan bahan aktif ini, rizatriptan dikatakan dapat ditoleransi dengan baik. Efek samping yang paling umum adalah mual, mulut kering dan haus, hot flashes, kelelahan, pusing, kelemahan otot atau serangan umum kelemahan. Kadang-kadang, efek samping yang tidak diinginkan seperti jantung berdebar dan sesak napas dapat terjadi. Efek samping yang jarang terjadi tetapi mengancam jiwa dapat berupa provokasi serangan jantung dan aritmia jantung yang parah.

Pada dasarnya, rizatriptan harus selalu diambil dengan mempertimbangkan riwayat kesehatan dan riwayat kesehatan pasien. Jika ada penyakit sebelumnya seperti tekanan darah tinggi, diabetes melitus, penyakit pembuluh darah perifer atau gangguan fungsi hati dan ginjal, mengonsumsi obat dikaitkan dengan peningkatan risiko yang signifikan. Wanita yang menopause atau perokok juga termasuk dalam kelompok risiko ini.

Bahan aktif benar-benar kontraindikasi pada angina pektoris dan pasien yang menderita serangan jantung atau stroke. Karena kurangnya penelitian, obat rizatriptan tidak boleh diresepkan untuk anak-anak, remaja, dewasa di atas usia 65 tahun, wanita hamil dan ibu menyusui.

Mengonsumsi obat yang berbeda dari kelas bahan aktif yang sama dan dalam kombinasi dengan turunan ergotamine meningkatkan efeknya secara tidak terkontrol dan meningkatkan risiko efek samping.

Bahkan jika zat farmakologis tersebut dihentikan, selalu ada potensi peningkatan risiko sindrom serotonin. Sindrom serotonin memanifestasikan dirinya dengan gejala seperti kegelisahan umum, halusinasi, kehilangan koordinasi, peningkatan detak jantung, fluktuasi tekanan darah, peningkatan refleks, mual, muntah, diare dan peningkatan suhu tubuh.