Tigecycline

Tigecycline adalah antibiotik yang diproduksi secara semi-sintetis. Ini digunakan untuk infeksi yang rumit dan untuk infeksi dengan strain masalah multi-resisten.

Apa itu tigecycline?

Obat tigecycline merupakan salah satu antibiotik tetrasiklin dan salah satu obat antibiotik dari golongan glycylcyclines. Tigecycline adalah turunan dari tetrasiklin. Karena obat tersebut bekerja melawan banyak patogen yang berbeda, obat ini digunakan sebagai antibiotik spektrum luas. Antibiotik spektrum luas menangkap banyak bakteri dari kisaran gram negatif dan gram positif. Mereka juga bekerja melawan klamidia, rickettsiae, spirochetes dan protozoa.

Tigecycline juga bekerja melawan bakteri anaerob seperti clostridia. Infeksi yang disebabkan oleh Escherichia coli atau Acinetobacter baumannii juga dapat diobati dengan tigecycline. Tigecycline saat ini juga efektif melawan methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), vancomycin-resistant enterococci (VCE) dan melawan patogen penghasil ESBL. Karena tigecycline harus digunakan lebih sering karena meningkatnya resistensi, resistensi lebih lanjut dapat diharapkan di masa depan karena penggunaan antibiotik secara luas.

Efek farmakologis

Tigecycline bekerja seperti kebanyakan tetrasiklin. Obat tersebut menghambat sintesis protein pada ribosom patogen. Akibatnya, aminoasil-tRNA tidak dapat lagi terakumulasi pada subunit 30S ribosom, sehingga bakteri tidak dapat berkembang biak lagi.

Berbeda dengan tetrasiklin lainnya, tigisiklin dapat melewati dua mekanisme resistensi. Banyak bakteri resisten yang disebut pompa pembuangan. Ini menghilangkan antibiotik dari sel bakteri menggunakan protein transpor. Tigecycline dapat menghindari mekanisme perlindungan ini. Selain itu, ia memiliki afinitas pengikatan lima kali lipat lebih tinggi ke ribosom, sehingga berbagai protein pelindung bakteri menjadi tidak efektif.

Aplikasi & penggunaan medis

Tigecycline adalah antibiotik cadangan. Antibiotik cadangan adalah antibiotik khusus yang digunakan secara eksklusif untuk mengobati infeksi patogen resisten. Dalam kasus infeksi parah, mereka juga dapat digunakan sebagai terapi antibiotik yang dihitung. Obat ini segera diberikan jika patogen masih belum diketahui pada kasus infeksi parah, tetapi dapat dikenali karena gejalanya. Dengan memulai terapi dengan cepat, komplikasi harus dicegah.

Di Jerman, tigecycline hanya disetujui untuk pengobatan infeksi parah. Obat diberikan secara intravena. Area aplikasi yang mungkin adalah infeksi kulit dan jaringan lunak yang parah dan infeksi yang rumit di dalam perut. Dalam kebanyakan kasus, infeksi yang rumit ini didapat pada pasien rawat jalan dan disebabkan oleh MRSA (Meticillin-resistant Staphylococcus aureus).

Infeksi dengan patogen penghasil ESBL juga merupakan indikasi tigecycline. ESBL adalah singkatan dari Extended Spectrum Beta-lactamases. Bakteri pembentuk ESBL dapat memecah antibiotik yang mengandung beta-laktam dan karenanya resisten terhadap penisilin, sefalosporin, dan monobaktam. Bakteri pembentuk ESBL termasuk dalam apa yang disebut kuman bermasalah. Mereka bertanggung jawab atas berbagai macam infeksi di rumah sakit. Klebsiella atau Escherichia coli pembentuk ESBL sangat penting. Sejauh ini, tigecycline masih efektif melawan patogen ini. Antibiotik, bagaimanapun, tidak dapat berbuat apa-apa melawan infeksi Pseudomonas aeruginosa.

Resiko & efek samping

Masih belum ada penelitian tentang efektivitas dan efek samping tigecycline untuk anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun. Namun, sudah terdapat indikasi bahwa tigecycline dapat mengganggu pembentukan tulang pada anak dan remaja, sehingga pembentukan tulang dapat terhambat.

Efek samping tigecycline tergantung pada dosisnya. Oleh karena itu dianjurkan untuk membagi dosis harian menjadi dua dosis individu. Efek samping yang umum adalah mual dan muntah. Dibandingkan dengan antibiotik lain, peningkatan mortalitas dapat ditentukan. Pada pneumonia khususnya, pengobatan dengan tigecycline dikaitkan dengan tingkat kematian yang lebih tinggi. Perjalanan penyakit sangat dipengaruhi secara negatif jika superinfeksi terjadi selama pengobatan dengan tigecycline. Superinfeksi adalah infeksi bakteri yang berkembang dari infeksi virus. Karena mortalitas yang tinggi, penilaian risiko-manfaat yang menyeluruh harus dilakukan sebelum menggunakan tigecycline. Jika, setelah memulai terapi, ternyata infeksi bukan bagian dari indikasi yang disetujui, pengobatan antibakteri alternatif harus dilakukan.

Berbeda dengan banyak antibiotik lain, tigecycline tidak dimetabolisme melalui apa yang disebut sistem sitokrom P450. Oleh karena itu, hanya ada sedikit interaksi antara antibiotik dan obat lain. Jika warfarin antikoagulan diberikan pada waktu yang sama, parameter koagulasi dalam darah harus diperiksa.

Perlu dicatat bahwa kontrasepsi oral mungkin tidak bekerja secara efektif saat menggunakan tigecycline.