Zalcitabine

Di Zalcitabine itu disebut virostatik untuk asupan oral. Ini ditugaskan ke kelompok zat aktif nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI) dan digunakan dalam terapi antivirus untuk infeksi HIV.

Apa Zalcitabine?

Zalcitabine termasuk dalam kelompok zat aktif NRTI, yaitu zat antiretroviral. Ini pertama kali dibuat oleh Jerome Horwitz pada 1960-an sehubungan dengan penelitian kanker. Pengembangan lebih lanjut sebagai obat untuk pengobatan virus HI kemudian dilakukan oleh pusat penelitian kanker Amerika NCI.

Pada tahun 1992 disetujui untuk monoterapi, dan pada tahun 1996 juga untuk terapi kombinasi. Pada tanggal 31 Desember 2006, penjualan di Jerman dihentikan karena pengenalan bentuk terapi yang lebih baru. Pasien dengan HIV tipe 1 diobati dengan zalcitabine.

Dari sudut pandang struktural, itu adalah turunan, yaitu senyawa kimia yang dimodifikasi dari sitidin nukleosida. Zalcitabine juga merupakan analog dari deoxycytidine Zalcitabine adalah bubuk kristal berwarna putih yang larut dalam air.

Efek farmakologis pada tubuh dan organ

Zalcitabine dipasarkan dalam bentuk tablet. Setelah konsumsi dan absorpsi, obat diubah menjadi 5'-trifosfat yang efektif secara farmakologis. Setelah konversi, itu dimasukkan ke dalam genom virus. Karena gugus hidroksil hilang dalam molekul zat aktif, sintesis DNA dari virus HI segera dihentikan.

Zalcitabine hampir secara eksklusif diangkut secara bebas di dalam darah; tidak terikat pada protein plasma. Waktu paruh zalcitabine sekitar dua jam dan nilai biologisnya 80 persen. Namun, tubuh hanya menggunakan sekitar 30 persen bahan aktif yang dicerna, sedangkan sisanya diekskresikan dalam bentuk tidak berubah melalui ginjal - yaitu melalui ginjal.

Aplikasi & penggunaan medis untuk pengobatan & pencegahan

Sampai akhir 2006, zalcitabine digunakan sebagai bagian dari terapi kombinasi pada pasien dengan virus HIV tipe 1. Selama infeksi, virus HI berkembang biak di sel-sel tubuh. Virus yang baru terbentuk akhirnya dilepaskan dan menyebar ke seluruh tubuh. Hal ini menyebabkan infeksi sel lain, dan penyakit menyebar ke sel yang tidak terinfeksi. Zalcitabine menggunakan enzim untuk memastikan bahwa tidak ada DNA baru dari virus yang dapat terbentuk.

Sampai dihentikan, zalcitabine dianggap sebagai alternatif untuk pasien yang tidak mentolerir AZT atau yang pengobatannya tidak efektif. Pada pasien ini, zalcitabine memiliki efek yang sama seperti ddI. Untuk zalcitabine, seperti untuk semua obat lain yang tersedia untuk pasien HIV, tidak mungkin menyembuhkan infeksinya. Hanya perkembangan penyakit yang bisa ditunda.

Resiko & efek samping

Zalcitabine dapat menyebabkan efek samping. Ini mengekspresikan dirinya dengan cara yang berbeda dari pasien ke pasien. Efek samping yang khas dari virostat terutama sakit kepala, diare, sembelit, mual, kehilangan nafsu makan, perubahan persentase lemak tubuh, gatal atau kelelahan.

Konsultasi ke dokter harus segera jika zalcitabine menyebabkan efek samping seperti reaksi alergi yang parah (misalnya kesulitan bernapas, bengkak di mulut, wajah atau bibir, gatal-gatal), kram, rasa dingin, masalah jantung (mis. detak jantung cepat atau lambat), mengantuk dan pusing, radang hati, mati rasa atau nyeri pada tungkai (lengan, tungkai, tangan, kaki), borok di mulut dan tenggorokan, mual dan muntah parah atau kesulitan menelan parah.

Efek samping seperti demam, nyeri tulang dan sendi serta neuropati (penyakit pada sistem saraf tepi) juga terjadi selama pengobatan dengan zalcitabine.

Untuk menghindari interaksi, obat-obatan tidak boleh dikonsumsi yang bahan aktifnya dapat menyebabkan neuropati. Jika Anda meminum lamivudine pada saat yang sama, efek zalcitabine dihambat.

Penggunaan zalcitabine tidak diindikasikan untuk penyakit hati yang ada, penyakit pada sistem saraf tepi dan hipersensitivitas terhadap bahan aktif. Selama perawatan, dokter harus rutin memeriksa hitung darah pasien. Ini juga diterapkan pada pasien dengan pankreatitis yang sudah ada serta pasien dengan peningkatan konsumsi alkohol.