Dengan Aliskiren obat tersedia untuk pengobatan hipertensi arteri yang bertindak sebagai penghambat renin (penghambat renin). Itu dijual dengan berbagai nama dagang sebagai persiapan mono dan kombinasi dan membutuhkan resep. Obat itu disetujui di Amerika Serikat pada Maret 2007, di Swiss pada Juni dan di Jerman pada Agustus.
Apa itu aliskiren?
Aliskiren adalah obat yang digunakan untuk mengatur tekanan darah tinggi. Ini menghambat enzim renin, di mana ia mengintervensi sistem renin-angiotensin-aldosteron yang mengatur tekanan darah. Di antara penghambat renin yang diketahui, aliskiren adalah satu-satunya obat yang disetujui hingga saat ini. Dua persiapan lainnya - Zankiren dan Remikiren - masih menunggu persetujuan.
Penghambat renin pertama adalah antibodi yang diarahkan langsung terhadap enzim renin. Apa yang menurunkan tekanan darah pada hewan percobaan tidak dikembangkan lebih lanjut, terutama karena penghambat renin pertama ini hanya dapat diberikan melalui suntikan. Melalui langkah-langkah menengah lebih lanjut, Aliskiren akhirnya mencapai kematangan pasar, yang memenuhi ekspektasi dengan baik.
Efek farmakologis
Ketika mengintervensi sistem renin-angiotension-aldosterone, aliskiren mengikat enzim renin dan dengan demikian memicu proses biokimia selanjutnya.
Renin sebagai protease, enzim yang memecah protein, mengubah angiotensinogen menjadi angiotensin I, yang kemudian diubah menjadi angiotensin II oleh enzim pengubah angiotensin. Ini kemudian dapat secara independen memicu vasokonstriksi dan menyebabkan pelepasan aldosteron tambahan. Hal ini menciptakan reabsorpsi ion natrium dan air yang lebih tinggi di saluran pengumpul ginjal, yang meningkatkan tekanan darah.
Aliskiren mengikat renin dan dengan demikian secara efektif mencegah fungsi kompleksnya. Proses yang dijelaskan tidak terjadi dan tekanan darah bisa turun.
Aliskiren diminum sekali sehari. Karena memengaruhi tekanan darah dengan melepaskan renin, dibutuhkan sekitar satu hingga dua minggu setelah dimulainya pengobatan hingga keberhasilan terapeutik pertama yang terukur. Aliskiren hampir selalu diberikan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya. Ini bisa berupa, misalnya, diuretik yang diresepkan untuk mengobati tekanan darah tinggi.
Aplikasi & penggunaan medis
Penghambat renin aliskiren adalah agen baru dan efektif untuk pengobatan tekanan darah tinggi. Pabrikan Novartis bahkan berbicara tentang "dimensi baru dalam pengobatan hipertensi".
Karena penghambat renin aliskiren mengintervensi sistem renin-angiotensin-aldosteron sangat awal, ia sepenuhnya menghentikan produksi angiotensin II. Hal ini membedakan obat dengan obat lain yang selama ini sering digunakan, seperti ACE inhibitor. Ini hanya menghambat ACE (angiotensin converting enzyme) yang mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II, tetapi bukan enzim chymase. Akibatnya, sistem renin-angiotensin hanya terhambat sebagian.
Selain itu, penghambat renin seperti aliskiren tidak mengekang pemecahan bradikinin, mediator peradangan. Saat menggunakan penghambat ACE, bradikinin yang ada kemudian menyebabkan batuk kinin yang sudah dikenal, efek samping yang khas dari obat penghambat ACE. Namun, masih harus dilihat apakah obat baru aliskiren secara terapeutik lebih unggul daripada inhibitor ACE yang lebih konvensional.
Saat mengonsumsi aliskiren, perlu dicatat bahwa peningkatan kandungan lemak dalam makanan berdampak negatif pada penyerapan bahan aktif. Oleh karena itu, Aliskiren tidak selalu mudah dikendalikan dalam efisiensi individualnya. Selain itu, absorpsi penghambat renin umumnya buruk, yang seringkali di bawah 2% dengan pengobatan oral.
Pemberian aliskiren untuk anak-anak dan remaja tidak dianjurkan karena hasil jangka panjangnya kurang. Wanita hamil dan menyusui juga harus menahan diri.
Resiko & efek samping
Terapi aliskiren dapat menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan:
- Mual, muntah dan diare
- Infeksi saluran pernapasan bagian atas
- untuk batuk
- kelelahan
- sakit kepala
- Sakit punggung
- Alergi
Dalam kasus banyak penyakit kronis atau akut dan asupan obat yang sesuai, konsultasi rinci antara dokter dan pasien sangat penting sebelum memulai terapi dengan aliskiren.
Pemberian aliskiren merupakan kontraindikasi pada penyakit berikut:
- Angioedema
- Diabetes mellitus
- gangguan fungsi ginjal
Aliskiren juga dikontraindikasikan untuk pengobatan dengan:
- Ciclosporin
- Itrakonazol
- Quinidine
Seorang dokter yang bertanggung jawab akan memeriksa tekanan darah, nilai elektrolit, nilai laboratorium dan fungsi ginjal secara teratur sebelum terapi terencana dengan aliskiren dan, jika perlu, selama masa pengobatan.
