Alprenolol

Pemblokir beta non-selektif Alprenolol dikembangkan pada akhir 1960-an dan tidak lagi ada di pasaran saat ini. Bahan aktif ini disebut nonselektif karena tidak hanya bekerja pada ß-adrenoreseptor dalam tubuh, yang secara langsung bertanggung jawab untuk mengendalikan detak jantung, tetapi pada ketiga subkelompok reseptor yang diketahui yang mengambil berbagai fungsi dalam tubuh.

Apa itu alprenolol

Alprenolol adalah beta blocker yang dipatenkan pada tahun 1969 oleh perusahaan farmasi AB Hässle dan dipasarkan. Persiapan, yang awalnya diresepkan untuk pengobatan tekanan darah tinggi, sekarang tidak lagi di pasaran.

Dalam hal struktur kimianya, alprenolol memiliki struktur yang mirip dengan oxprenolol, oleh karena itu alprenolol juga dimasukkan ke dalam kelompok penghambat beta non-selektif. Jika alprenolol diberikan dalam dosis tinggi, ia memiliki efek menstabilkan pada membran sel; di sini juga, alprenolol mirip dengan bahan aktif oxprenolol.

Bahan aktif hanya larut sebagian dan memiliki waktu paruh plasma hingga tiga jam setelah pemberian. Ketersediaan hayati alprenolol relatif rendah hanya sepuluh persen. Ketersediaan hayati menggambarkan nilai sediaan yang tersedia tidak berubah dalam sirkulasi.

Efek farmakologis

Seperti semua penghambat beta, alprenolol digunakan untuk menghambat efek stimulasi dari hormon adrenalin dan noradrenalin. Namun, karena alprenolol tidak secara spesifik dan eksklusif menargetkan reseptor ß1, yang secara langsung mengontrol kekuatan jantung dan detak jantung, alprenolol disebut sebagai penghambat beta non-selektif.

Sebaliknya, Alprenolol bekerja pada ketiga subtipe ß-adrenoseptor, yang ditemukan di jantung, di jaringan adiposa, dan di otot polos dengan kepadatan yang sangat tinggi. Semua ß-reseptor dirangsang oleh adrenalin. Ini diproduksi di medula adrenal dan disebut hormon stres, yang semakin banyak dilepaskan pada saat stres dan situasi stres tertentu.

Hasil dari pelepasan hormon ini adalah peningkatan detak jantung, peningkatan tekanan darah, perluasan bronkus dan percepatan pemecahan lemak untuk menyediakan energi bagi tubuh. Mekanisme ini, yang memainkan peran penting pada hari-hari awal perkembangan manusia, khususnya menekankan pada sistem kardiovaskular. Penghambat beta seperti alprenolol memblokir penyebab tekanan darah tinggi dan detak jantung yang cepat pada tingkat biokimia.

Aplikasi & penggunaan medis

Beta blocker seperti alprenolol terutama diresepkan untuk tekanan darah tinggi kronis. Tekanan darah tinggi digunakan jika tekanan darah sistolik secara konsisten berada di atas nilai 140 mmHg; batas tekanan darah diastolik adalah 90 mmHg.

Penyebab paling umum dari tekanan darah tinggi adalah gangguan pada sistem kardiovaskular, sistem hormonal dan kerusakan ginjal. Faktor genetik juga bisa berperan. Ini secara signifikan meningkatkan risiko anak-anak suatu hari menderita tekanan darah tinggi jika hal ini sudah terjadi pada orang tua mereka. Selain diabetes dan kelebihan berat badan, tekanan darah tinggi merupakan faktor risiko penting untuk perkembangan arteriosklerosis, yang pada gilirannya dapat menyebabkan kerusakan parah pada sistem kardiovaskular, seperti serangan jantung.

Keluhan lain yang diberikan sediaan seperti alprenolol adalah penyakit jantung koroner, terapi serangan jantung, gagal jantung dan aritmia jantung. Selain itu, ada sejumlah penyakit lain seperti hipertiroidisme, kecemasan, atau migrain, di mana obat ini dapat meredakan kasus individu.

Resiko & efek samping

Kelompok bahan aktif ISA yang terkandung dalam Alprenolol lebih sering menyebabkan gangguan tidur daripada beta blocker bebas ISA. Jika tidak, efek samping yang sama dapat terjadi saat mengonsumsi alprenolol seperti semua beta blocker. Efek samping yang paling umum termasuk detak jantung yang lambat, gagal jantung, atau serangan asma.

Efek samping ini juga menjadi alasan mengapa alprenolol tidak boleh diberikan kepada pasien yang menderita asma bronkial. Gagal jantung, yang dikenal sebagai penyakit, adalah ketidakmampuan otot jantung untuk mengangkut jumlah darah yang dibutuhkan tubuh ke dalam atrium tanpa peningkatan tekanan.

Seringkali masalah lain seperti kelelahan, gangguan peredaran darah perifer, mood depresi atau disfungsi ereksi juga dapat terjadi. Gangguan konduksi di jantung juga dapat terjadi sebagai efek beta blocker yang tidak diinginkan. Ini adalah bentuk aritmia jantung yang relatif umum.