Aminofilin

Aminofilin merupakan kombinasi bronkodilator dan vasodilator. Ini terutama digunakan sebagai anti-asma untuk asma bronkial dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK).

Apa itu aminofilin?

Aminofilin, sebagai kombinasi obat teofilin dan etilenediamin (rasio 2: 1), termasuk dalam kelompok zat aktif turunan metilxantin. Teofilin adalah komponen yang aktif secara fisiologis, sedangkan etilenadiamina terutama meningkatkan kelarutan. Kombinasi bahan aktif kurang ampuh dibandingkan teofilin murni dan memiliki durasi kerja yang lebih pendek.

Aminofilin digunakan terutama sebagai anti-asma atau bronkospasmolitik dalam kasus obstruksi saluran udara akibat asma bronkial atau PPOK. Di dalam darah, sekitar 60% aminofilin terikat pada protein. Waktu paruh plasma adalah antara 7 dan 9 jam.

Efek farmakologis

Segera setelah aminofilin memasuki organisme, teofilin dilepaskan dari kombinasi bahan aktif dan menyebabkan mekanisme kerja yang merupakan karakteristik turunan metilxantin.

Ini termasuk secara khusus efeknya sebagai penghambat fosfodiesterase (penghambat PDE) dan penghambat reseptor adenosin. Penghambat fosfodiesterase menghambat enzim fosfodiesterase. Aminofilin adalah penghambat PDE non-selektif yang tidak menghambat jenis enzim tertentu, melainkan beberapa fosfodiesterase yang berbeda pada saat yang bersamaan. Efeknya terutama disebabkan oleh teofilin yang terkandung dalam aminofilin.

Hal ini menyebabkan pelebaran pembuluh (ekspansi) melalui penghambatan PDE di saluran udara dan pembuluh darah.Pada saat yang sama, aminofilin merangsang diuresis (ekskresi urin melalui ginjal), sekresi asam lambung dan sistem saraf pusat. Aminofilin meningkatkan konsentrasi cAMP intraseluler (siklik adenosin monosfat), yang mengaktifkan protein kinase A (PKA), yang mengatur metabolisme energi.

Peningkatan konsentrasi cAMP dalam jaringan juga mengaktifkan metabolisme energi yang dikendalikan oleh katekolamin dan menyebabkan pelepasan epinefrin. Selain itu, sintesis leukotrien yang terlibat dalam proses inflamasi pada asma bronkial dan dengan demikian respon imun bawaan terhambat. Sebagai antagonis adenosin, aminofilin memblokir pengaruhnya pada reseptor pada permukaan sel jantung dan dengan demikian meningkatkan detak jantung dan kemampuan untuk berkontraksi.

Aplikasi & penggunaan medis

Seperti obat yang mengandung teofilin lainnya, aminofilin terutama digunakan untuk mengobati asma bronkial, bronkitis kronis, dan PPOK (penyakit paru obstruktif kronik). Ini memiliki efek relaksasi pada otot polos bronkus dan pembuluh paru.

Selain itu, aminofilin menyebabkan saluran bronkial membesar, merangsang otot pernafasan dan menghambat pelepasan zat inflamasi di dalam tubuh. Dengan memperluas bronkus (bronkodilatasi), bahan aktif menyebabkan penurunan spasme bronkial yang merupakan ciri khas asma bronkial dan PPOK, yang menyebabkan sesak napas dan batuk. Oleh karena itu, aminofilin terutama digunakan dalam terapi dan profilaksis gangguan pernapasan akibat bronkokonstriksi (saluran udara yang menyempit).

Ini sangat cocok untuk pengobatan dan profilaksis gejala asma nokturnal. Aminofilin juga dapat digunakan pada serangan asma akut. Pada asma bronkial sedang sampai berat, bahan aktif biasanya digunakan dalam kombinasi dengan agonis adrenoseptor beta-2 dan glukokortikoid. Namun, dengan adanya PPOK, aminofilin dikombinasikan dengan agonis adrenoseptor beta-2 dan antikolinergik.

Karena anak-anak dan perokok mengeluarkan zat aktif lebih cepat, aminofilin menunjukkan durasi kerja yang lebih pendek pada orang yang terkena dampak ini. Dalam kasus gagal jantung, gangguan fungsi hati atau ginjal, pneumonia, infeksi virus dan kekurangan oksigen yang parah, bagaimanapun, ekskresi aminofilin diperlambat. Dalam kedua kasus, dosisnya harus disesuaikan.

Resiko & efek samping

Sebagai bagian dari terapi obat dengan aminofilin, insomnia, diare, mual, mulas, sakit kepala, agitasi, peningkatan buang air kecil, aritmia jantung, peningkatan gula darah dan tremor dapat diamati.

Selain itu, asam urat darah dan kadar kreatinin dalam darah sering meningkat, sedangkan konsentrasi kalsium darah menurun. Overdosis dapat menyebabkan kejang, penurunan tekanan darah secara akut, aritmia jantung yang parah, dan keluhan gastrointestinal. Jika terjadi hipersensitivitas terhadap bahan aktif, setelah miokardium akut (serangan jantung baru-baru ini) atau aritmia jantung akut, terapi aminofilin dikontraindikasikan.

Teofilin yang terkandung dalam aminofilin terutama dimetabolisme (dimetabolisme) melalui CYP1A2 - enzim endogen yang penting untuk biotransformasi obat. Oleh karena itu, kadar plasma dapat bervariasi antara penderita individu. Berbagai interaksi dengan bahan aktif lainnya juga dimungkinkan. Biasanya, bahan aktif diterapkan dengan hati-hati. Untuk menghindari overdosis - keracunan teofilin yang sangat berbahaya dengan kram dan aritmia jantung - pemeriksaan ketat oleh dokter dianjurkan.