Anagrelide

Di Anagrelide itu adalah bahan aktif dari kelompok antineoplastik. Obat ini tersedia di Jerman dalam bentuk kapsul keras dengan nama dagang Xagrid® dan sebagai obat generik. Anagrelide digunakan untuk mengobati trombositemia esensial.

Apa itu anagrelide?

Anagrelide digunakan untuk mengobati trombositosis esensial, yang ditandai dengan peningkatan jumlah trombosit dalam darah yang terbentuk di sumsum tulang. Anagrelide juga direkomendasikan sebagai terapi lini kedua untuk apa yang disebut pasien berisiko yang tidak mentolerir pengobatan sebelumnya dengan baik atau tidak merespon dengan baik.

Obat anagrelide telah disetujui oleh European Medicines Agency - atau disingkat EMEA - pada akhir tahun 2004 sebagai terapi sekunder untuk kelompok pasien yang tidak toleran atau yang tidak menanggapi terapi primer sebelumnya. Anagrelide pada awalnya dikembangkan sebagai penghambat agregasi platelet. Pada saat yang sama, bahan aktif juga menghambat pematangan megakariosit.

Efek farmakologis

Efek farmakologis anagrelide pada tubuh dan organ belum diklarifikasi. Penelitian awal mengarah pada asumsi bahwa pemberian anagrelide menginduksi penghambatan agregasi platelet. Ini dipahami sebagai efek penahanan pada penggumpalan trombosit darah, yang mendorong pembentukan gumpalan darah - trombus.

Namun, penelitian lebih lanjut menunjukkan bahwa anagrelide tidak memiliki efek anti-platelet. Namun, ini sangat cepat mengurangi jumlah trombosit dalam darah. Mengapa tidak diketahui. Yang pasti, bagaimanapun, adalah bahwa anagrelida bekerja dengan baik sebagai penghambat fosfodiesterase cAMP tipe 3. Jadi ini mungkin jawaban atas cara kerja anagrelin. Bahan aktif tampaknya diselimuti ke dalam fase pasca-mitosis dalam perkembangan megakariosit, sehingga mempengaruhi pematangan dan ukurannya serta jumlah kromosom.

Pencegahan fosfodiesterase-III meningkatkan kadar adenosin monofosfat siklik (cAMP) dalam trombosit darah. Anagrelida dosis tinggi juga menghambat agregasi ini. Anagrelide memiliki efek selektif trombosit dan oleh karena itu tidak mempengaruhi pembentukan sel darah putih dan merah.

Studi klinis terhadap lebih dari 4.000 pasien dengan gangguan mieloproliferatif menunjukkan bahwa mereka merespons terapi dengan anagrelide dalam waktu 4 hingga 12 minggu.

Aplikasi & penggunaan medis

Anagrelide digunakan untuk mengobati trombositosis. Penderita trombositosis menderita penyakit mieloproliferatif seperti

• trombositemia esensial (ET)
• Polycythemia vera (PV)
• leukemia myeloid kronis (CML)
• Osteomyelofibrosis (OMF)

Hasil trombositosis dalam peningkatan jumlah trombosit yang terbentuk di sumsum tulang dan dilepaskan ke aliran darah. Trombosit darah ini, juga dikenal sebagai trombosit, secara berlebihan mudah menyebabkan penyakit hemoragik dan trombotik seperti serangan iskemik transien (TIA), stroke, atau trombosis pembuluh darah yang lebih kecil.

Dalam kasus yang jarang terjadi, leukemia akut dapat berkembang. Ketika trombositosis didiagnosis, banyak dari mereka yang terkena, kebanyakan berusia di atas 50 tahun, belum memiliki gejala subjektif. Namun demikian, karena risiko yang ada, tindakan pencegahan harus dilakukan pada waktu yang tepat dengan pengobatan.

Dosis awal anagrelide yang dianjurkan adalah 1 mg per hari, dibagi menjadi dua dosis. Kapsul bisa diminum dengan makan atau dengan perut kosong. Setelah satu minggu, dosis individu ditetapkan, dimana dosis tunggal maksimum harus 2,5 mg. Setelah menghentikan anagrelide, trombosit kembali ke tingkat awal dalam 10 hingga 14 hari.

Tes laboratorium untuk hati dan ginjal harus dilakukan dengan cermat selama terapi dengan anagrelide.

Resiko & efek samping

Saat mengambil anagrelide Anda mungkin mengalami efek samping yang tidak diinginkan seperti:

• sakit perut
• mual
• perut kembung
• diare
• pusing
• sakit kepala
• Palpitasi
• Takikardia
• kelemahan
• Busung

Efek samping kardiovaskular yang serius telah diamati ketika anagrelide dikonsumsi di pasaran. Ini juga mempengaruhi pasien tanpa kecurigaan penyakit jantung atau temuan normal dalam pemeriksaan kardiovaskular yang dilakukan sebelum memulai terapi dengan anagrelide. Oleh karena itu, anagrelide hanya merupakan pilihan sebagai terapi lini kedua pada pasien berisiko tinggi.

Anagrelide dikontraindikasikan dalam kasus peningkatan kepekaan terhadap bahan aktif, kerusakan hati sedang sampai berat dan insufisiensi ginjal. Wanita hamil dan menyusui juga dikecualikan dari terapi anagrelide.

Anagrelide bekerja secara interaktif dengan obat-obatan berikut ini:

• Obat antiplatelet
• Penghambat fosfodiesterase
• Asam asetilsalisilat
• Sukralfat