Anastrozole

Anastrozole menghambat pertumbuhan kanker payudara yang bergantung pada estrogen. Bahan aktif ini terutama digunakan pada wanita pascamenopause dan pada pria sebagai bagian dari terapi endokrin (terapi anti-hormon) untuk kanker payudara yang sensitif terhadap estrogen.

Apa itu anastrozole?

Sebagai turunan benzyltriazole, anastrozole termasuk dalam kelompok bahan aktif penghambat aromatase non steroid. Ini terutama digunakan untuk terapi adjuvan (suportif) kanker payudara pada wanita selama dan setelah menopause.

Bahan aktifnya menghambat sintesis estrogen, yang merupakan faktor pertumbuhan penting untuk sebagian besar sel kanker payudara yang peka hormon. Selain pertumbuhan tumor, anastrozole mengurangi risiko metastasis (penyebaran sel tumor di seluruh tubuh) dan risiko kekambuhan (kekambuhan penyakit).

Meskipun organisme pria hanya memiliki sedikit estrogen atau mensintesisnya, pria juga bisa terkena kanker payudara. Ini biasanya juga diobati dengan inhibitor aromatase seperti anastrozole.

Efek farmakologis

Efek anastrozole didasarkan pada penghambatan aromatase. Aromatase adalah enzim yang mengkatalisis konversi androgen (hormon seks pria) menjadi estrogen (hormon seks wanita). Estrogen mendorong pertumbuhan tumor dan metastasis pada kanker sensitif estrogen seperti kanker payudara. Inhibitor aromatase seperti anastrozole mengintervensi mekanisme ini dengan mengikatnya ke aromatase. Enzim tidak aktif dan katalisis enzimatik dicegah.

Akibatnya, tingkat estrogen turun, sel tumor memiliki lebih sedikit estrogen yang tersedia dan pertumbuhan melambat. Pada wanita premenopause (sebelum menopause), konversi hormon oleh aromatase terjadi terutama di ovarium (ovarium). Aromatases juga dapat ditemukan di hati, kelenjar adrenal dan sel jaringan adiposa. Namun, karena inhibitor aromatase tidak efektif di ovarium, sintesis estrogen tidak dapat diblokir oleh anastrozole. Selama menopause, aktivitas aromatase di ovarium secara bertahap dihentikan.

Aromatase dan berturut-turut konsentrasi estrogen turun drastis di sini, sementara ini tetap di sel jaringan lain. Jika sel kanker payudara berkembang yang juga menghasilkan aromatase, estrogen pemicu tumor tambahan terbentuk di dalam tubuh. Di dalam sel tumor, kelenjar adrenal, sel jaringan adiposa dan di hati, aromatases dapat diblokir oleh anastrozole dan pertumbuhan tumor yang sensitif terhadap estrogen dapat diperlambat atau dihentikan.

Aplikasi & penggunaan medis

Anastrozole digunakan sebagai bagian dari terapi adjuvan, endokrin untuk kanker payudara sensitif estrogen dan untuk terapi kanker payudara progresif (lanjut) pada wanita pascamenopause.

Studi (termasuk studi ATAC 2008) telah menunjukkan bahwa penggunaan anastrozole setelah terapi utama (biasanya operasi dengan radiasi dan / atau kemoterapi berikutnya) pada wanita pascamenopause mengurangi risiko kekambuhan rata-rata 24 persen dan risiko bebas penyakit. Waktu bertahan hidup dapat diperpanjang sekitar 15 persen.

Selain itu, terapi anti-hormon adjuvan dapat memperpanjang waktu hingga terjadi metastasis jauh dan tumor kontralateral (di sisi tubuh yang saling melengkapi). Secara umum, ada dua strategi pengobatan dasar yang tersedia. Di satu sisi, anastrozole dapat diterapkan langsung setelah prosedur pembedahan (terapi dimuka). Di sisi lain, anastrozole hanya dapat digunakan setelah dua sampai tiga tahun terapi pasca operasi dengan tamoxifen (modulator reseptor estrogen) (terapi saklar).

Karena kurangnya studi tentang perbandingan dari dua pendekatan strategis, keputusan individu dibuat mengenai strategi mana yang harus dikejar dalam konteks terapi endokrin. Selain itu, masih kurangnya data mengenai durasi pengobatan yang optimal. Dalam banyak kasus, terapi jangka panjang selama 5 tahun direkomendasikan.

Resiko & efek samping

Karena penghambat aromatase seperti anastrozole tidak mempengaruhi efek hormon atau enzim lain, mereka dapat ditoleransi dengan baik. Efek samping terapi anastrozole, khususnya, adalah penurunan kepadatan tulang dengan peningkatan risiko patah tulang dan nyeri sendi yang menyertai.

Meningkatkan asupan vitamin D dan kalsium dianjurkan untuk mengurangi gejala tersebut. Kepadatan tulang harus diukur secara teratur pada orang yang berisiko tinggi terkena osteoporosis. Kelelahan, sesak napas, muntah, mual, rambut rontok, ruam kulit dan selaput lendir vagina kering adalah kemungkinan efek samping lain dari terapi anastrozole. Kadang-kadang, kehilangan nafsu makan, perdarahan vagina dan kolesterol darah tinggi dapat diamati.

Pengobatan dengan anastrozole dikontraindikasikan sebelum menopause, dalam kasus disfungsi ginjal yang parah dan penyakit hati sedang hingga berat. Estrogen membatalkan efek anastrozole. Penggunaan obat yang mengandung estrogen (termasuk supositoria vagina) harus dihindari.