Carbidopa

Carbidopa adalah obat dari kelompok obat penghambat dekarboksilase L-DOPA. Obat ini digunakan untuk mengobati penyakit Parkinson dan termasuk dalam daftar obat esensial WHO.

Apa itu karbidopa?

Karbidopa adalah obat dari kelompok obat penghambat L-DOPA dekarboksilase. Obat tersebut digunakan untuk mengobati penyakit Parkinson.

Karbidopa adalah inhibitor dekarboksilase selektif. Inhibitor dekarboksilase disebut sebagai inhibitor kompetitif DOPA dekarboksilase. Ini adalah enzim yang menunda pemecahan L-dopa. L-dopa, juga disebut levodopa, adalah zat yang bertindak sebagai prekursor melanin, adrenalin, dopamin, dan noradrenalin.

Obat itu ditemukan pada 1950-an. Pada tahun 1961, 1963, 1969 dan 1971 paten diberikan oleh Merck & Co. Inc. Carbidopa biasanya tersedia di pasaran dalam kombinasi dengan obat levodopa. Karbidopa digunakan dengan levodopa untuk mengobati penyakit Parkinson.

Efek farmakologis

Karbidopa secara selektif menghambat dekarboksilase. Dengan cara ini, obat di pinggiran mencegah konversi L-DOPA menjadi dopamin. Karena karbidopa tidak dapat memecahkan sawar darah-otak, konversi L-DOPA menjadi dopamin di otak tetap tidak terpengaruh oleh proses tersebut.

Aplikasi & penggunaan medis

Karbidopa digunakan untuk mengobati penyakit Parkinson. Penyakit Parkinson adalah penyakit neurodegeneratif yang berlangsung lambat. Ciri khasnya adalah kematian sel saraf di substansia nigra di otak tengah yang menghasilkan dopamin. Hal ini menyebabkan defisiensi zat pembawa pesan dopamin dan akhirnya mengurangi efek pengaktifan ganglia basal pada korteks serebrum. Gejala utama penyakit Parkinson adalah kekakuan otot (rigiditas), gerakan melambat, tremor otot, imobilitas, dan ketidakstabilan postural.

Penyakit Parkinson biasanya diobati dengan preparat L-DOPA. L-DOPA adalah prekursor dalam biosintesis dopamin. Setelah melewati sawar darah-otak, L-DOPA dimetabolisme menjadi dopamin di otak. Ini mengembangkan efek farmakologis yang diinginkan dan mengarah pada pengurangan gejala. Levodopa adalah salah satu yang disebut prodrugs.

Karbidopa penghambat dekarboksilase L-DOPA digunakan agar zat tidak diubah di pinggiran. Tanpa penghambatan dekarboksilasi perifer oleh karbidopa, 95 persen L-DOPA yang diberikan akan dimetabolisme di luar otak. Dosis L-DOPA dapat dikurangi dengan menambahkan karbidopa. Ini juga berarti ada lebih sedikit efek samping. Pasien yang menerima kombinasi L-DOPA dan karbidopa cenderung tidak mengalami nokturia, takikardia, atau disregulasi ortostatik.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

➔ Obat untuk menenangkan dan menguatkan saraf

Resiko & efek samping

Namun, efek samping juga bisa timbul dari penggunaan karbidopa. Misalnya bisa terjadi mual dan muntah. Gejala mirip skizofrenia juga diamati. Di sini, perbedaan dapat dibuat antara gejala positif dan negatif. Gejala positif muncul di samping kepribadian normal. Ini termasuk delusi, gangguan pikiran, dan gangguan ego. Gejala negatif berhubungan dengan dorongan, keterampilan psikomotorik, berpikir dan mempengaruhi. Mempengaruhi deplesi berkembang. Kemampuan untuk mengalami pengalaman emosional berkurang. Keterampilan psikomotorik orang yang terkena akan berkurang. Ekspresi wajah dan gerak tubuh pasien tampak kaku. Drive juga berkurang. Pikiran itu kosong, tidak imajinatif, dan miskin. Seringkali gejala ini dilengkapi dengan keterbatasan kognitif.

Selain mengalami gejala mirip skizofrenia, orang juga mungkin merasa bingung atau mengalami mimpi buruk. Gangguan tidur juga bisa terjadi secara akut. Akinesia dapat berkembang dengan pengobatan jangka panjang. Akinesia adalah imobilitas patologis. Pada penyakit Parkinson, fenomena ini juga dikenal sebagai akinesia dosis akhir. Di sini, penurunan gerakan terjadi pada akhir durasi efek dosis obat Parkinson yang dicerna.

Efek samping lain dari pengobatan jangka panjang dengan karbidopa disebut pembekuan. Dalam neurologi, istilah pembekuan menggambarkan blok gerakan tiba-tiba. Pasien membeku di tengah gerakan dan tidak bisa lagi bergerak. Selain itu, fenomena paroksismal on / off dapat terjadi. Fenomena hidup / mati ditandai dengan perubahan mendadak dari mobilitas baik menjadi imobilitas absolut. Fenomena bisa berlangsung dari menit ke jam. Penyebab pastinya belum diklarifikasi.

Lebih lanjut, hiperkinesia dan tardive dapat berkembang dengan penggunaan karbidopa jangka panjang. Pada hiperkinesis, mobilitas meningkat secara patologis. Ini memanifestasikan dirinya dalam bentuk gerakan wajah, batang tubuh, leher, atau ekstremitas yang tidak disengaja, tiba-tiba dan tidak terduga. Diskinesia juga merupakan gangguan pergerakan normal. Pada penyakit Parkinson, diskinesia muncul sebagai gerakan berlebihan yang tidak diinginkan.

Perhatian harus dilakukan saat menggabungkan levodopa dan karbidopa dengan antidepresan trisiklik. Dalam kasus individu terjadi penurunan tekanan darah yang mengancam jiwa. Sebaliknya, kombinasi obat dari kelompok zat aktif yang disebut penghambat MAO dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah secara kritis.

Perlu dicatat bahwa metoclopramide mempercepat pengosongan lambung, sehingga meningkatkan efek karbidopa dan levodopa. Mengonsumsi makanan kaya protein secara bersamaan dapat mengurangi keefektifan produk kombinasi. Hal yang sama berlaku untuk penggunaan suplemen zat besi secara bersamaan. Suplemen zat besi karena itu harus selalu diminum setidaknya dua jam sebelum atau paling cepat dua jam setelah pemberian kombinasi bahan aktif.