Nalokson

Nalokson adalah bahan obat yang termasuk dalam kelompok agonis opioid, yaitu tidak memiliki efek seperti opium itu sendiri. Nalokson digunakan sebagai penawar untuk melawan efek opioid. Pemberiannya intramuskular, subkutan, atau intravena.

Apa itu nalokson?

Zat nalokson merupakan salah satu antagonis opioid. Bersama dengan bahan aktif naltrexone yang terkait erat, nalokson membentuk subkelompok antagonis kompetitif. Ini bekerja pada semua reseptor opioid tanpa mengembangkan efek (sedikit menenangkan) khas opioid. Hal ini memungkinkan nalokson membalikkan efek opiat. Oleh karena itu, obat ini juga dikenal sebagai penawar racun dan terutama digunakan dalam kasus overdosis opioid.

Penangkal adalah zat yang menonaktifkan racun dan dengan demikian mengurangi atau menghilangkan efeknya ("penawar"). Dalam farmakologi dan kimia, nalokson dijelaskan dengan rumus molekul kimia C 19 - H 21 - N - O 4. Massa moral dari padatan keputihan adalah 327,37 g / mol.

Dalam pengobatan manusia, nalokson biasanya diberikan secara intravena. Namun, dalam kasus luar biasa, pemberian melalui jalur subkutan atau intramuskular juga dimungkinkan. Pemberian subkutan adalah ketika bahan aktif disuntikkan di bawah kulit. Suntikan intramuskular digunakan saat bahan aktif disuntikkan langsung ke otot rangka. Saat diberikan secara intravena, nalaxone dikirim langsung ke pembuluh darah melalui semprit.

Efek farmakologis

Nalokson berikatan dengan reseptor yang sama yang juga diikat oleh opiod (reseptor opioid), tetapi tidak menimbulkan efek opium di sana. Untuk alasan ini, opioid (mis. Opium, heroin, atau metadon) dicegah menempel dengan reseptor. Zat ini sekarang tidak menunjukkan efek apa pun.

Namun, nalokson hanya bekerja secara kompetitif. Oleh karena itu, harus selalu ada sejumlah besar bahan aktif dalam darah untuk menjauhkan opioid dari reseptor secara permanen. Oleh karena itu, dosis nalokson yang sangat tinggi diberikan, terutama dalam situasi di mana overdosis opioid harus diobati.

Berbeda dengan opioid, bagaimanapun, nalokson tidak menyebabkan kecanduan atau kelainan lainnya. Ini berlaku baik secara fisik maupun mental. Oleh karena itu, ia juga ditambahkan ke beberapa pereda nyeri opioid untuk mencegah penyalahgunaan atau membuatnya tidak menarik.

Karena nalokson biasanya diberikan secara intravena, efeknya akan tercapai dalam hitungan detik. Zat tersebut dengan cepat didistribusikan melalui aliran darah dan menembus otak hanya dalam waktu yang singkat.

Durasi kerja nalokson antara satu sampai empat jam. Oleh karena itu relatif singkat, yang dapat membuat beberapa perawatan diperlukan. Dosis harian maksimum adalah 24 mg. Durasi kerja nalokson yang pendek disebabkan oleh fakta bahwa nalokson diuraikan oleh hati dan berlanjut dengan cepat. Setengah dari bahan aktif digunakan hanya dalam dua jam. Zat tersebut diekskresikan dalam urin.

Aplikasi & penggunaan medis

Nalokson digunakan sebagai penawar untuk mengobati segala jenis overdosis opioid. Tidak masalah persiapan mana yang menyebabkan overdosis. Pecandu heroin yang overdosis juga diobati dengan nalokson untuk membalikkan efek obat penenang dan dengan demikian menjaga pasien tetap hidup.

Nalokson juga digunakan untuk mengobati depresi pernapasan yang disebabkan oleh analgesik opioid (pereda nyeri). Karena bahan aktif digunakan dalam banyak kasus dalam keadaan darurat, itu diberikan secara intravena. Nalokson kemudian disuntikkan langsung ke pembuluh darah melalui semprit. Hasilnya, kesuksesan bisa dicatat dalam hitungan detik.

Nalokson juga dapat digunakan sebagai pencegahan. Untuk tujuan ini, ditambahkan ke beberapa agen yang mengandung opioid (misalnya tilidine). Penambahan harus mencegah penyalahgunaan atau membuatnya tidak menarik. Ini berhasil karena tilidine (opiat) hanya dapat mengembangkan efek melalui penambahan nalokson saat diminum. Seorang pecandu tidak akan merasa mabuk dengan injeksi campuran tilidine-nalokson yang tidak tepat.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Nalokson dapat menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan. Kemungkinan ini meningkat jika dosis harian maksimum terlampaui. Sangat sering pasien mengalami peningkatan tekanan darah. Seringkali ada juga keluhan pada saluran cerna, yang bermanifestasi dalam bentuk mual, diare dan muntah.

Terutama pada pasien yang telah menerima nalokson karena overdosis pereda nyeri, efek pereda nyeri dapat dinegasikan. Rasa sakit yang tertekan kemudian hidup kembali. Pecandu opium juga dapat mengembangkan sindrom penarikan opiat. Lalu ada kontraindikasi.

Mungkin juga nalokson menyebabkan reaksi alergi. Jika memungkinkan, maka harus diperiksa apakah ada intoleransi. Penelitian juga menunjukkan bahwa nalokson dapat menyebabkan reaksi kulit (terutama gatal atau kemerahan). Hiperventilasi (inhalasi sangat cepat) atau kram juga bisa terjadi. Mungkin juga sakit kepala parah berkembang.