Baclofen

Baclofen awalnya dikembangkan pada 1960-an untuk mengobati epilepsi. Ini bekerja dengan baik untuk kejang kejang. Sejak 2009 juga telah digunakan untuk memerangi kecanduan alkohol.

Apa itu Baclofen?

Baclofen - secara kimiawi C10H12ClNO2 - adalah salah satu pelemas otot. Mereka melepaskan ketegangan otot yang meningkat secara patologis. Bahan aktif mengikat reseptor GABA-B dan bertindak di sana sebagai antagonis. Dia menggunakan fakta bahwa struktur molekulnya mirip dengan protein ini.

Baclofen hasil sintesis adalah bubuk putih, kristal, dan tidak berbau dengan kelarutan air yang sangat buruk. Relaksan otot dapat dibuat dengan dua cara dan tersedia dalam obat Lioresal®, Lebic® dan berbagai obat generik.

Pada penyakit yang lebih ringan, diberikan secara oral dalam bentuk tablet (10 mg atau 25 mg). Namun, jika ada, misalnya multiple sclerosis parah, dokter memberikan bahan aktif tersebut ke dalam cairan sumsum tulang belakang (intratekal). Ini hanya digunakan secara lisan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun. Studi terkait tentang penggunaan intratekal pada kelompok pasien ini tidak ada sampai saat ini. Bentuk sediaan ini juga diberikan jika pasien telah membatasi refleks dan memperlambat sirkulasi cairan otak dan tulang belakang.

Efek farmakologis

Transmisi permanen sinyal saraf ke sel saraf lain dan dari sana ke sel otot menghasilkan ketegangan otot permanen, yang pada akhirnya menyebabkan kejang otot. Salah satu kemungkinan penyebab dari penggunaan otot rangka yang berlebihan ini adalah kurangnya kontrol sinyal oleh otak dan / atau sumsum tulang belakang.

Baclofen menggunakan struktur kimianya, yang mirip dengan asam gamma-aminobutyric (GABA), dengan cara memblokir transmisi sinyal saraf antara sel saraf sumsum tulang belakang. Dengan cara ini mereka bahkan tidak bisa mencapai otot. Karena efek pelemas ototnya, ia juga meredam aktivitas otak. Aktivitas otot sukarela juga terganggu pada pasien yang memakai baclofen.

Baclofen mengubah kadar enzim hati dalam darah sehingga hasil tes dapat dipalsukan. Oleh karena itu sangat penting bahwa pasien memberi tahu dokter yang merawat bahwa dia sedang diresepkan baclofen. Jika penderita penyakit hati perlu menggunakan obat tersebut, nilai hati mereka harus diperiksa secara teratur. Kadar gula darah harus lebih sering diperiksa pada penderita diabetes. Pasien yang harus menjalani sediaan dengan baclofen harus menahan diri dari mengendarai mobil atau menggunakan alat dan mesin, karena zat aktif tersebut mengganggu kemampuan bereaksi.

Aplikasi & penggunaan medis

Baclofen telah terbukti sangat efektif dalam mengobati orang dengan multiple sclerosis, cedera tulang belakang, gangguan sistem saraf pusat, polio (cerebral palsy), gangguan serebrovaskular, dan kejang otot yang disebabkan oleh transmisi sinyal yang salah dari sumsum tulang belakang dan / atau otak.

Pada pasien multiple sclerosis yang menderita kejang menyakitkan yang parah, dokter memberikannya secara intratekal untuk menghindari efek samping yang parah dari pemberian oral: Jika dikonsumsi secara oral, baclofen harus dikonsumsi dalam dosis yang sangat tinggi, karena bahan aktif jika tidak akan sampai dalam konsentrasi yang terlalu rendah. di mana ia harus melakukan tugasnya. Pasien multiple sclerosis ditempatkan di kateter sumsum tulang belakang dengan pompa yang dikendalikan komputer yang digunakan untuk mengirimkan baclofen secara permanen ke tubuh dalam dosis yang jauh lebih rendah daripada bila diberikan secara oral. Depot pompa dapat diisi ulang melalui kulit sesuai kebutuhan.

Bahan aktif bekerja pada busur refleks sumsum tulang belakang dengan meniru efek antispasmodik dari reseptor GABA pada sel Renshaw.

Jika baclofen diberikan secara oral, itu tidak efektif setelah paling lambat 4 jam. Tubuh mengeluarkan sebagian besar tidak berubah dalam urin. Seperti yang ditunjukkan oleh studi klinis dari tahun 1990-an, pada orang-orang yang ketergantungan alkohol yang juga menderita depresi dan / atau gangguan kecemasan, sebagai antagonis reseptor GABA, hal itu tampaknya memerangi keinginan yang begitu ditakuti oleh pecandu zat, yaitu keinginan akan zat tersebut. . Ia memiliki tingkat keefektifan yang sama tinggi dengan diazepam, misalnya - tetapi tanpa memiliki efek samping berbahaya seperti ini. Studi klinis lebih lanjut dan teknik pencitraan inovatif mendukung efektivitas baclofen pada pecandu alkohol.

Berbeda dengan Perancis, dimana sediaan telah disetujui untuk aplikasi ini selama beberapa tahun, di Jerman hanya dapat digunakan sebagai off-label. Baclofen juga efektif dalam mengobati depresi dan kecemasan pada penelitian hewan.

Resiko & efek samping

Kelelahan, mengantuk, mengantuk, dan mual sangat umum terjadi pada penggunaan baclofen. Depresi, mimpi buruk, dan pada orang tua juga kebingungan, sakit kepala, tremor, gaya berjalan tidak stabil, pusing, gangguan tidur, penglihatan kabur dan gangguan penglihatan lainnya, penurunan fungsi jantung, tekanan darah rendah, muntah, diare, sembelit, buang air kecil yang kuat, ruam, kelemahan otot dan berkeringat telah sering diamati. .

Agen tidak boleh digunakan dalam kasus hipersensitivitas terhadap bahan aktif, kerusakan ginjal parah, penyakit Parkinson, penyakit otak yang disebabkan oleh cedera dan rematik. Baclofen hanya boleh diberikan secara oral kepada wanita hamil setelah penilaian risiko-manfaat yang menyeluruh, karena bahan aktifnya dapat masuk ke dalam plasenta. Itu juga dapat ditemukan dalam ASI wanita menyusui. Meskipun baclofen belum membahayakan bayi, obat ini paling baik digunakan dalam dosis rendah.

Obat Baclofen diminum secara bertahap sebelum berhenti untuk menghindari efek negatif seperti kebingungan, delusi, kejang, dan kesulitan berkonsentrasi. Baclofen meningkatkan efek agen antihipertensi, pelemas otot lainnya, obat psikotropika, pereda nyeri, dan antidepresan tertentu. Pemberian agen yang mengandung dopamin secara bersamaan dapat menyebabkan delusi. Untuk menghindari risiko tak terduga, obat ini tidak boleh dikonsumsi dengan alkohol dalam keadaan apa pun.